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新分子能有效阻止四分之一癌症類型生長,「廣譜抗癌藥」將誕生?


 英國一間癌症研究實驗室。
近日一項研究發現了一種新的小分子化合物 “S63845”,能有效阻止至少四分之一的已知癌症類型的生長擴散。攝:Dan Kitwood/Getty Images/Cancer Research UK

為了消滅癌症這一人類的「頭號殺手」,科學家們正在利用基因技術甚至電腦科學來開發新的治療方式,但傳統的藥物治療手段同樣不可偏廢。近日發表在《自然》(Nature)雜誌的一項研究成果有望帶來新的藥物,幫助攻克癌症。

由法國最大的獨立製藥集團 Servier 旗下研究所領銜的這項研究,發現了一種新的小分子化合物 “S63845”,它能有效阻止至少四分之一的已知癌症類型的生長擴散。而 S63845 分子是通過抑制 MCL1 蛋白質的活性來達到這一「奇效」:許多類型的癌細胞都依賴於 MCL1 才得以生長,如果癌細胞不能接觸到 MCL1 就會死亡。

不過,MCL1 對於造血等人體基本功能也是至關重要的,所以不能完全抑制其活性。研究人員稱,S63845 可以把握好抑制蛋白質活性的程度,對白老鼠的實驗顯示,攝入的新分子並未損害其造血功能。

這項發現為患者帶來新的希望,我們認為 S63845 將會是攻克癌症核心並抑制其反抗的一種精確治療藥物。在將來的研究和開發中,它甚至有機會幹掉其他所有的癌症。

研究參與者、血液學家 Andrew Wei

這項研究或可幫助製藥企業開發新藥來有效殺滅一般癌細胞,以及開發出治療白血病、淋巴癌等血液腫瘤(非實體瘤)和肺癌、乳腺癌、黑色素瘤等實體腫瘤的不同癌症類型的新型療法。

論文通訊作者 Olivier Geneste 表示,臨床前研究顯示,找到 MCL1 的「開關」是一個非常有價值且極具挑戰的目標,過去從沒有人成功製出針對 MCL1 的小分子抑制劑。

在發現 S63845 小分子後,研究人員首先針對血液腫瘤進行了一系列體外實驗和白老鼠活體實驗:在25類多發性骨髓瘤中,S63845 對其中23類都有抑制效果;針對11類淋巴癌和慢性粒細胞白血病中,S63845 能抑制其中的8個;而對於7類 c-myc 布氏淋巴瘤、8類急性粒細胞白血病,以及來自25位白血病患者的腫瘤細胞,S63845 全都產生了抑制效果。

更加值得一提的是,在適當劑量的藥物作用下,實驗白老鼠的正常細胞完全能抵受 S63845,這意味着病患在將來不再需要忍受副作用帶來的痛苦。

對實體腫瘤而言,研究人員選擇了20類肺癌、9類乳腺癌、12類黑色素瘤進行試驗,發現 S63845 的有效率大約是25%。雖然它在實體腫瘤中並沒有在血液腫瘤中一樣的效果,但研究人員表示,與相應腫瘤的特效藥結合使用的話,治療效果會有顯著提高。

這項研究成果意味着 S63845 的發現,讓能攻克不同種類癌症的「廣譜抗癌藥」成為可能。

820
據世界衞生組織(WHO)數據,癌症是全球發病和死亡的主要原因,2012年約有1400萬新發癌症病例和820萬例癌症相關死亡案例。

MCL1

MCLl(myeloid cell leukemia—1)基因定位於染色體 lq21,編碼蛋白質分子量為42000D,含有350個氨基酸,MCLl 基因在許多正常組織中廣泛表達,對維持多種細胞的成熟與分化有重要的意義。MCL1蛋白質在參與控制細胞凋亡(即細胞的程序性死亡)中能幫助腫瘤細胞躲過藥物攻擊繼續生長使細胞繼續存活,導致癌症患者對化療藥物產生耐藥性,使得化療藥物效力大打折扣。基於這一新發現,科研人員有望在此基礎之上找到改善癌症化療效果的新方法。(資料來自百度百科、互動百科)

來源:ScienceAlert深科技

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